PARLODELO 2,5

PARLODELO 2,5

30 units of Parlodel 2,5mg per tablet.

Fuera de stock
11,00 €
Sin impuestos

 

PARLODEL 2.5mg Comprimidos

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Sustancia activa: Ergotaman-3`, 6`, 18-triona, 2-bromo-12`-hidroxi-2`-(1-metiletil-5`-(2-metilpropil)-, (5`alfa)-mono- metanosulfonato.

Mesilato de bromocriptina 2,87 mg, equivalente a 2,5 mg de bromocriptina base.

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1

3. FORMA FARMACÉUTICA

Tableta: Cada tableta es redonda, blanca, plana, con un borde biselado, ranurada en ángulo y codificada con “2.5 MG” en la parte superior.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1 Indicaciones terapéuticas

Inhibición de la lactancia por razones médicas.

La inhibición o supresión de la lactancia puerperal cuando esté médicamente indicado, como después de una pérdida intraparto o muerte neonatal.

PARLODEL no se recomienda para la supresión rutinaria de la lactancia o para el alivio de los síntomas de dolor e ingurgitación posparto que pueden tratarse adecuadamente con analgésicos simples y soporte mamario.

Hiperprolactinemia

El tratamiento de la hiperprolactinemia en hombres y mujeres con hipogonadismo y/o galactorrea.

Trastornos del ciclo menstrual e infertilidad femenina

Amenorrea y oligomenorrea, con o sin galactorrea.

Trastornos hiperprolactinémicos inducidos por fármacos.

Sindrome de Ovario poliquistico.

Algunas mujeres infértiles con oligomenorrea o amenorrea y galactorrea pueden ser excesivamente sensibles a la prolactina. PARLODEL se ha utilizado con éxito en el tratamiento de varias mujeres infértiles con galactorrea que no tienen hiperprolactinemia demostrable.

prolactinomas

Para reducir el tamaño del tumor, particularmente en aquellos con riesgo de compresión del nervio óptico.

Acromegalia

PARLODEL se ha utilizado en varias unidades especializadas, como complemento de la cirugía y/o radioterapia para reducir la hormona de crecimiento circulante en el tratamiento de pacientes acromegálicos.

Enfermedad de Parkinson

En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática, PARLODEL se ha utilizado tanto solo como en combinación con levodopa en el tratamiento de pacientes no tratados previamente y aquellos discapacitados por fenómenos "on-off". PARLODEL se ha utilizado con beneficio ocasional en pacientes que no responden o no pueden tolerar la levodopa y aquellos cuya respuesta a la levodopa está disminuyendo.

Síntomas premenstruales y patología mamaria benigna (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

4.2 Posología y forma de administración
PARLODEL siempre debe tomarse con alimentos.

Varias condiciones dispares son susceptibles de tratamiento con PARLODEL y, por esta razón, los regímenes de dosificación recomendados son variables.

En la mayoría de las indicaciones, independientemente de la dosis final, la respuesta óptima con el mínimo de efectos secundarios se logra mejor mediante la introducción gradual de PARLODEL. Se sugiere el siguiente esquema: Inicialmente, 1 mg a 1,25 mg a la hora de acostarse, aumentando después de 2 a 3 días a 2 mg a 2,5 mg a la hora de acostarse. Luego, la dosis puede aumentarse en 1 mg a intervalos de 2 a 3 días, hasta alcanzar una dosis de 2,5 mg dos veces al día. Si es necesario, se deben agregar incrementos de dosis adicionales de manera similar.


Prevención de la Lactancia

2,5 mg el día del parto, seguidos de 2,5 mg dos veces al día durante 14 días. El tratamiento debe iniciarse a las pocas horas del parto, una vez que se hayan estabilizado los signos vitales. En esta indicación no es necesaria la introducción gradual de PARLODEL.

Supresión de la lactancia por razones médicas

2,5 mg el primer día, aumentando después de 2 a 3 días a 2,5 mg dos veces al día durante 14 días. En esta indicación no es necesaria la introducción gradual de PARLODEL.

Hipogonadismo/síndromes de galactorrea/infertilidad

Introducir PARLODEL gradualmente según el esquema sugerido.

La mayoría de los pacientes con hiperprolactinemia han respondido a 7,5 mg diarios, en dosis divididas, pero se han utilizado dosis de hasta 30 mg diarios. En pacientes infértiles sin niveles de prolactina sérica demostrablemente elevados, la dosis habitual es de 2,5 mg dos veces al día.

prolactinomas

Introducir PARLODEL gradualmente según el esquema sugerido. Luego, la dosis puede aumentarse en 2,5 mg diarios a intervalos de 2 a 3 días, de la siguiente manera: 2,5 mg cada ocho horas, 2,5 mg cada seis horas, 5 mg cada seis horas. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg. Acromegalia

Acromegalia

Introducir PARLODEL gradualmente, según el esquema sugerido.

Luego, la dosis puede aumentarse en 2,5 mg a intervalos de 2 a 3 días de la siguiente manera: - 2,5 mg cada ocho horas, 2,5 mg cada seis horas, 5 mg cada seis horas.

Enfermedad de Parkinson

Introduzca PARLODEL gradualmente, de la siguiente manera: Semana 1: 1 mg a 1,25 mg a la hora de acostarse. Semana 2: 2 mg a 2,5 mg al acostarse. Semana 3: 2,5 mg dos veces al día. Semana 4: 2,5 mg tres veces al día. A partir de entonces, tomar tres veces al día aumentando 2,5 mg cada 3 a 14 días, dependiendo de la respuesta del paciente. Continúe hasta alcanzar la dosis óptima. Esto será por lo general entre 10 mg y 30 mg al día. Las dosis diarias no deben exceder los 30 mg. En pacientes que ya reciben Levodopa, la dosis de este fármaco puede disminuirse gradualmente, mientras que la dosis de PARLODEL se incrementa hasta determinar el equilibrio óptimo.

Uso en niños y adolescentes (de 7 a 17 años)

La prescripción de PARLODEL en niños y adolescentes (de 7 a 17 años) debe limitarse a endocrinólogos pediátricos.

Prolactinomas: Población pediátrica de 7 años y mayores: 1 mg 2 o 3 veces al día, aumentando gradualmente a varios comprimidos al día según sea necesario para mantener la prolactina plasmática adecuadamente suprimida. La dosis diaria máxima recomendada en niños de 7 a 12 años es de 5 mg. La dosis diaria máxima recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.

Gigantismo (acromegalia): Población pediátrica de 7 años o más: La dosis inicial debe titularse en respuesta a los niveles de hormona de crecimiento. La dosis diaria máxima recomendada en niños de 7 a 12 años es de 10 mg. La dosis diaria máxima recomendada en pacientes adolescentes (13-17 años) es de 20 mg.

Uso en ancianos

No existe evidencia clínica de que PARLODEL suponga un riesgo especial para los ancianos.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, lo que requiere un ajuste de la dosis.

4.3 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la bromocriptina o a alguno de los excipientes de PARLODEL (ver Sección 2 Composición cualitativa y cuantitativa y 6.1 Lista de excipientes) u otros alcaloides del cornezuelo del centeno.

Hipertensión no controlada, trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo), hipertensión posparto y en el puerperio.

PARLODEL está contraindicado para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no pongan en peligro la vida en pacientes con antecedentes de enfermedad arterial coronaria u otras afecciones cardiovasculares graves, o síntomas/antecedentes de trastornos psiquiátricos graves.

Los pacientes con estas condiciones subyacentes que toman PARLODEL para la indicación de macroadenomas solo deben tomarlo si los beneficios percibidos superan los riesgos potenciales (consulte la Sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales).

Para tratamiento a largo plazo: Evidencia de valvulopatía cardíaca determinada por ecocardiografía previa al tratamiento.

4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
PARLODEL está contraindicado para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones que no pongan en peligro la vida en pacientes con enfermedad arterial coronaria grave, o síntomas y/o antecedentes de trastornos mentales graves (consulte la Sección 4.3 Contraindicaciones).

Otro

No hay pruebas suficientes de la eficacia de Parlodel en el tratamiento de los síntomas premenstruales y la enfermedad mamaria benigna. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Parlodel en pacientes con estas afecciones.

En casos raros, se informaron eventos adversos graves, como hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, accidente cerebrovascular o trastornos psiquiátricos en mujeres posparto tratadas con PARLODEL para la inhibición de la lactancia. En algunos pacientes, el desarrollo de convulsiones o accidentes cerebrovasculares estuvo precedido por un dolor de cabeza intenso y/o trastornos visuales transitorios (consulte la Sección 4.8, Reacciones adversas).

Los pacientes con trastornos cardiovasculares graves o trastornos psiquiátricos que toman PARLODEL para la indicación de macroadenomas solo deben tomarlo si los beneficios percibidos superan los riesgos potenciales (consulte la Sección 4.3 Contraindicaciones).

La presión arterial debe controlarse cuidadosamente, especialmente durante los primeros días de terapia. Se requiere especial precaución en pacientes que están en terapia concomitante o han sido tratados recientemente con medicamentos que pueden alterar la presión arterial. No se recomienda el uso concomitante de bromocriptina con vasoconstrictores como simpaticomiméticos o alcaloides del cornezuelo del centeno, incluida la ergometrina o la metilergometrina durante el puerperio.

Si se desarrolla hipertensión, dolor de cabeza continuo o cualquier signo de toxicidad del SNC, el tratamiento debe suspenderse de inmediato.

La hiperprolactinemia puede ser idiopática, inducida por fármacos o debida a una enfermedad hipotalámica o hipofisaria. Se debe reconocer la posibilidad de que los pacientes hiperprolactinémicos puedan tener un tumor hipofisario y se recomienda una investigación completa en unidades especializadas para identificar a dichos pacientes. PARLODEL reducirá eficazmente los niveles de prolactina en pacientes con tumores hipofisarios, pero no elimina la necesidad de radioterapia o intervención quirúrgica cuando corresponda en caso de acromegalia.

Dado que los pacientes con macroadenomas de la hipófisis pueden tener hipopituitarismo concomitante debido a la compresión o destrucción del tejido hipofisario, se debe realizar una evaluación completa de las funciones de la hipófisis e instaurar una terapia de sustitución adecuada antes de la administración de PARLODEL. En pacientes con insuficiencia suprarrenal secundaria, la sustitución con corticosteroides es esencial.

La evolución del tamaño del tumor en pacientes con macroadenomas hipofisarios debe controlarse cuidadosamente y, si se desarrolla evidencia de expansión del tumor, se deben considerar procedimientos quirúrgicos.

Si en pacientes con adenoma, el embarazo ocurre después de la administración de PARLODEL, es obligatoria la observación cuidadosa. Los adenomas secretores de prolactina pueden expandirse durante el embarazo. En estos pacientes, el tratamiento con PARLODEL a menudo da como resultado la reducción del tamaño del tumor y una rápida mejoría de los defectos de los campos visuales. En casos severos, la compresión de los nervios ópticos u otros nervios craneales puede requerir una cirugía pituitaria de emergencia.

El deterioro del campo visual es una complicación conocida del macroprolactinoma. El tratamiento eficaz con PARLODEL conduce a una reducción de la hiperprolactinemia y, a menudo, a la resolución de la discapacidad visual. En algunos pacientes, sin embargo, puede desarrollarse posteriormente un deterioro secundario de los campos visuales a pesar de los niveles de prolactina normalizados y la contracción del tumor, que puede resultar de la tracción del quiasma óptico que se empuja hacia abajo en la silla turca ahora parcialmente vacía. En estos casos, el defecto del campo visual puede mejorar con la reducción de la dosis de bromocriptina, mientras que hay cierta elevación de la prolactina y cierta reexpansión del tumor. Por lo tanto, se recomienda la monitorización de los campos visuales en pacientes con macroprolactinoma para un reconocimiento temprano de la pérdida de campo secundaria debido a la hernia del quiasma y la adaptación de la dosis del fármaco.

En algunos pacientes con adenomas secretores de prolactina tratados con Parlodel, se ha observado rinorrea del líquido cefalorraquídeo. Los datos disponibles sugieren que esto puede deberse a la reducción de tumores invasivos.

La bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de inicio repentino del sueño, particularmente en pacientes con enfermedad de Parkinson. Muy raramente se ha notificado el inicio repentino del sueño durante las actividades diarias, en algunos casos sin conciencia o sin signos de advertencia. Se debe informar a los pacientes de esto y aconsejarles que tengan precaución al conducir o manejar máquinas durante el tratamiento con bromocriptina. Los pacientes que hayan experimentado somnolencia y/o un episodio de inicio repentino del sueño deben abstenerse de conducir o utilizar máquinas (ver Sección 4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la terminación de la terapia.

Cuando las mujeres en edad fértil son tratadas con PARLODEL por afecciones no asociadas con hiperprolactinemia, se debe usar la dosis efectiva más baja. Esto es para evitar la supresión de la prolactina por debajo de los niveles normales, con el consiguiente deterioro de la función lútea.

Se recomienda una evaluación ginecológica, preferiblemente que incluya citología cervical y endometrial, para mujeres que reciben PARLODEL durante períodos extensos. Se sugiere una evaluación semestral para mujeres posmenopáusicas y una evaluación anual para mujeres con menstruación regular.

Se han notificado algunos casos de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. Si esto ocurre, se debe retirar PARLODEL. Los pacientes con antecedentes de evidencia de ulceración péptica deben ser monitoreados de cerca cuando reciben el tratamiento.

Debido a que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, pueden ocurrir reacciones hipotensivas ocasionalmente y resultar en una disminución del estado de alerta, se debe tener especial cuidado al conducir un vehículo o manejar maquinaria.

Entre los pacientes tratados con Parlodel, particularmente en tratamientos a largo plazo y con dosis altas, se han notificado ocasionalmente derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben ser examinados minuciosamente y debe contemplarse la interrupción del tratamiento con Parlodel.

En algunos pacientes tratados con Parlodel, particularmente en tratamientos a largo plazo y en dosis altas, se ha notificado fibrosis retroperitoneal. Para asegurar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una etapa temprana reversible, se recomienda vigilar sus manifestaciones (p. ej., dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, alteración de la función renal) en esta categoría de pacientes. La medicación con Parlodel debe retirarse si se diagnostican o sospechan cambios fibróticos en el retroperitoneo.

Se debe prestar atención a los signos y síntomas de la enfermedad pleuropulmonar, como disnea, dificultad para respirar, tos persistente o dolor torácico, insuficiencia cardíaca, ya que los casos de fibrosis pericárdica a menudo se manifiestan como insuficiencia cardíaca. La pericarditis constrictiva debe excluirse si aparecen tales síntomas.

Si es necesario, se deben realizar las investigaciones apropiadas, como la tasa de sedimentación de eritrocitos, la radiografía de tórax y las mediciones de creatinina sérica para respaldar el diagnóstico de un trastorno fibrótico. También es apropiado realizar investigaciones de referencia de la velocidad de sedimentación de eritrocitos u otros marcadores inflamatorios, función pulmonar/radiografía de tórax y función renal antes de iniciar la terapia.

Estos trastornos pueden tener un inicio insidioso y los pacientes deben ser monitoreados de forma regular y cuidadosa mientras toman PARLODEL para detectar manifestaciones de trastornos fibróticos progresivos. PARLODEL debe retirarse si se diagnostican o sospechan cambios inflamatorios fibróticos o serosos.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Se han notificado ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes tratados con agonistas de la dopamina para la enfermedad de Parkinson, incluido PARLODEL.

Niños y Adolescentes (7-17 años)

La bromocriptina se ha utilizado para tratar las indicaciones de prolactinomas y gigantismo (acromegalia) en pacientes de 7 años o más y se han documentado series de casos en la literatura. Solo hay datos aislados disponibles para el uso de bromocriptina en pacientes pediátricos menores de 7 años. Los datos sobre seguridad son limitados, especialmente a largo plazo. La prescripción está restringida a endocrinólogos pediátricos.

Anciano

Los estudios clínicos para PARLODEL no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los ancianos responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, otras experiencias clínicas informadas, incluidos los informes de eventos adversos posteriores a la comercialización, no han identificado diferencias en la respuesta o la tolerabilidad entre los pacientes de edad avanzada y los más jóvenes.

Aunque no se ha observado ninguna variación en la eficacia o el perfil de reacciones adversas en pacientes de edad avanzada que toman Parlodel, no se puede descartar categóricamente una mayor sensibilidad en algunas personas de edad avanzada. En general, la selección de dosis para un paciente de edad avanzada debe ser cautelosa, comenzando por el extremo inferior del rango de dosis, lo que refleja la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardíaca disminuida, y de enfermedad concomitante u otra terapia con medicamentos en esta población.

4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La tolerancia a PARLODEL puede reducirse con el alcohol.

Se requiere precaución en pacientes que están en terapia concomitante o han sido tratados recientemente con medicamentos que pueden alterar la presión arterial.

Aunque no hay evidencia concluyente de una interacción entre PARLODEL y otros alcaloides ergotamínicos, no se recomienda el uso concomitante de bromocriptina con estos medicamentos durante el puerperio (ver también la Sección 4.4, Advertencias y Precauciones Especiales).

El uso concomitante de eritromicina y otros antibióticos macrólidos puede aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina.

La bromocriptina es tanto un sustrato como un inhibidor de CYP3A4 (consulte la Sección 5.2 Propiedades farmacocinéticas). Por tanto, se debe tener precaución cuando se coadministren fármacos que sean inhibidores potentes y/o sustratos de esta enzima (antimicóticos azólicos, inhibidores de la proteasa del VIH). El tratamiento concomitante de pacientes acromegálicos con bromocriptina y octreótido condujo a un aumento de los niveles plasmáticos de bromocriptina.

Los antagonistas de la dopamina, como los antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas y tioxantenos), pueden reducir los efectos reductores de la prolactina y antiparkinsonianos de la bromocriptina. La metoclopramida y la domperidona pueden reducir el efecto reductor de la prolactina.

4.6 Embarazo y Lactancia
El embarazo

Si se produce un embarazo, generalmente se recomienda retirar PARLODEL después de la primera falta del período menstrual.

La rápida expansión de los tumores pituitarios a veces ocurre durante el embarazo y esto también puede ocurrir en pacientes que han podido concebir como resultado de la terapia con PARLODEL.

Como medida de precaución, se debe monitorear a los pacientes para detectar signos de agrandamiento de la hipófisis para que se pueda reintroducir PARLODEL si es necesario. Según el resultado de más de 2000 embarazos, el uso de PARLODEL para restaurar la fertilidad no se ha asociado con un mayor riesgo de aborto, parto prematuro, embarazo múltiple o malformación en los bebés. Debido a que esta evidencia acumulada sugiere una falta de efectos teratogénicos o embriopáticos en humanos, se puede considerar el mantenimiento del tratamiento con PARLODEL durante el embarazo cuando hay un tumor grande o evidencia de expansión.

Lactancia

Dado que PARLODEL inhibe la lactancia, no debe administrarse a madres que opten por amamantar.

Mujeres en edad fértil

La fertilidad puede recuperarse mediante el tratamiento con Parlodel. Por lo tanto, se debe recomendar a las mujeres en edad fértil que no deseen concebir que practiquen un método anticonceptivo fiable.

4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Las reacciones de hipotensión pueden ser molestas en algunos pacientes durante los primeros días de tratamiento y se debe tener especial cuidado al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Se debe advertir a los pacientes tratados con bromocriptina y que presenten somnolencia y/o episodios repentinos de sueño que no conduzcan ni participen en actividades en las que la alteración del estado de alerta pueda ponerlos a ellos mismos o a otros en riesgo de sufrir lesiones graves o la muerte (p. ej., operar máquinas) hasta que ocurran dichos episodios recurrentes. y la somnolencia se han resuelto (ver también la Sección 4.4 Advertencias y Precauciones Especiales).

4.8 Efectos indeseables
La aparición de efectos secundarios se puede minimizar mediante la introducción gradual de la dosis o una reducción de la dosis seguida de una titulación más gradual. Si es necesario, las náuseas y/o vómitos iniciales pueden reducirse tomando PARLODEL durante una comida y mediante la ingesta de un antagonista dopaminérgico periférico, como domperidona, durante unos días, al menos una hora antes de la administración de PARLODEL.

Las reacciones adversas se clasifican bajo el título de frecuencia, las más frecuentes primero, utilizando la siguiente convención: muy frecuentes (1/10); común (1/100 a (1/10,000 a

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia

Poco frecuentes: mareos, discinesia

Raros: somnolencia, parestesia

Muy raros: Exceso de somnolencia diurna e inicio repentino del sueño.

Desórdenes psiquiátricos

Poco frecuentes: Confusión, agitación psicomotora, alucinaciones

Raros: Trastornos psicóticos, insomnio


Desórdenes gastrointestinales

Frecuentes: Náuseas, estreñimiento

Poco frecuentes: vómitos, boca seca

Raros: diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal

Trastornos vasculares

Poco frecuentes: Hipotensión, incluida la hipotensión ortostática (que en muy raras ocasiones puede provocar un colapso)

Muy raros: palidez reversible de los dedos de las manos y los pies inducida por el frío (especialmente en pacientes con antecedentes de fenómeno de Raynaud)

Trastornos cardíacos

Raros: taquicardia, bradicardia, arritmia

Muy raros: valvulopatía cardíaca (incluyendo regurgitación) y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes: congestión nasal

Raros: Derrame pleural, fibrosis pleural y pulmonar, pleuritis, disnea

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: calambres en las piernas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: reacciones alérgicas en la piel, pérdida de cabello

Desordenes generales y condiciones administrativas del sitio

Poco común: Fatiga

Raros: edema periférico

Muy raramente: Se ha notificado un síndrome parecido al Síndrome Neuroléptico Maligno al retirar PARLODEL.

Trastornos oculares

Raros: Alteraciones visuales, visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto

Raro: Tinnitus

mujeres posparto

En casos extremadamente raros (en puérperas tratadas con PARLODEL para la prevención de la lactancia) se han notificado acontecimientos adversos graves como hipertensión, infarto de miocardio, convulsiones, ictus o trastornos mentales, aunque la relación causal es incierta. En algunos pacientes, la aparición de convulsiones o accidentes cerebrovasculares fue precedida por dolor de cabeza intenso y/o alteraciones visuales transitorias (ver Sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo).

efectos de clase

Se ha notificado que los pacientes tratados con agonistas de la dopamina para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, incluido PARLODEL, especialmente en dosis altas, presentan signos de ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad, generalmente reversibles al reducir la dosis o interrumpir el tratamiento.

4.9 Sobredosis
Signos y síntomas

Es probable que la sobredosis de PARLODEL provoque vómitos y otros síntomas que podrían deberse a la sobreestimulación de los receptores dopaminérgicos y pueden incluir náuseas, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, somnolencia, letargo, confusión y alucinaciones. Se deben tomar medidas generales de apoyo para eliminar cualquier material no absorbido y mantener la presión arterial si es necesario.

Ha habido informes aislados de niños que accidentalmente ingirieron PARLODEL. Se informaron vómitos, somnolencia y fiebre como eventos adversos. Los pacientes se recuperaron espontáneamente en unas pocas horas o después de un tratamiento sintomático.

Manejo de sobredosis

En caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y en caso de ingesta oral muy reciente, se puede considerar el lavado gástrico.

El manejo de la intoxicación aguda es sintomático; La metoclopramida puede estar indicada para el tratamiento de emesis o alucinaciones.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agonista de dopamina (código ATC N04B C01), inhibidor de prolactina (código ATC G02C B01)

PARLODEL, principio activo bromocriptina, es un inhibidor de la secreción de prolactina y un estimulador de los receptores de dopamina. Las áreas de aplicación de PARLODEL se dividen en indicaciones endocrinológicas y neurológicas. Los detalles farmacológicos se discutirán bajo cada indicación.


Indicaciones endocrinológicas

PARLODEL inhibe la secreción de prolactina, la hormona pituitaria anterior, sin afectar los niveles normales de otras hormonas pituitarias. Sin embargo, PARLODEL es capaz de reducir los niveles elevados de hormona de crecimiento (GH) en pacientes con acromegalia. Estos efectos se deben a la estimulación de los receptores de dopamina.

En el puerperio la prolactina es necesaria para el inicio y mantenimiento de la lactancia puerperal. En otras ocasiones, el aumento de la secreción de prolactina da lugar a una lactancia patológica (galactorrea) y/o trastornos de la ovulación y la menstruación.

Como inhibidor específico de la secreción de prolactina, PARLODEL puede usarse para prevenir o suprimir la lactancia fisiológica, así como para tratar estados patológicos inducidos por la prolactina. En amenorrea y/o anovulación (con o sin galactorrea), PARLODEL puede utilizarse para restablecer los ciclos menstruales y la ovulación.

Las medidas habituales tomadas durante la supresión de la lactancia, como la restricción de la ingesta de líquidos, no son necesarias con PARLODEL. Además, PARLODEL no impide la involución puerperal del útero y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.

Se ha demostrado que PARLODEL detiene el crecimiento o reduce el tamaño de los adenomas hipofisarios secretores de prolactina (prolactinomas).

En pacientes acromegálicos, además de disminuir los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento y prolactina, PARLODEL tiene un efecto beneficioso sobre los síntomas clínicos y sobre la tolerancia a la glucosa.

PARLODEL mejora los síntomas clínicos del síndrome de ovario poliquístico al restaurar un patrón normal de secreción de LH.

Indicaciones neurológicas

Debido a su actividad dopaminérgica, PARLODEL, en dosis generalmente superiores a las indicadas para indicaciones endocrinológicas, es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, que se caracteriza por una deficiencia específica de dopamina nigroestriatal. En esta condición, la estimulación de los receptores de dopamina por parte de PARLODEL puede restablecer el equilibrio neuroquímico dentro del cuerpo estriado.

Clínicamente, PARLODEL mejora el temblor, la rigidez, la bradicinesia y otros síntomas parkinsonianos en todas las etapas de la enfermedad. Por lo general, el efecto terapéutico dura años (hasta ahora, se han reportado buenos resultados en pacientes tratados hasta ocho años). PARLODEL se puede administrar solo o, tanto en etapas tempranas como avanzadas, en combinación con otros medicamentos antiparkinsonianos. La combinación con el tratamiento con levodopa da como resultado efectos antiparkinsonianos mejorados, lo que a menudo hace posible una reducción de la dosis de levodopa. PARLODEL ofrece un beneficio particular a los pacientes en tratamiento con levodopa que muestran una respuesta terapéutica deteriorada o complicaciones tales como movimientos involuntarios anormales (dicinesia coreatoide y/o distonía dolorosa), falla al final de la dosis y fenómeno de "encendido-apagado".

PARLODEL mejora la sintomatología depresiva frecuentemente observada en pacientes parkinsonianos. Esto se debe a sus propiedades antidepresivas inherentes, como lo demuestran estudios controlados en pacientes no parkinsonianos con depresión endógena o psicógena.

5.2 Propiedades farmacocinéticas
Después de la administración oral, PARLODEL (bromocriptina) se absorbe rápida y bien. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1-3 horas. Una dosis oral de 5 mg de bromocriptina da como resultado una Cmax de 0,465 ng/ml. El efecto reductor de la prolactina ocurre de 1 a 2 horas después de la ingestión, alcanza su máximo en aproximadamente 5 horas y dura de 8 a 12 horas.

La sustancia se metaboliza ampliamente en el hígado. La eliminación del fármaco original del plasma se produce de forma bifásica, con una semivida terminal de unas 15 horas. El fármaco original y los metabolitos se excretan casi por completo a través del hígado, y solo el 6% se elimina por vía renal. La unión a proteínas plasmáticas asciende al 96%.

No hay evidencia de que las propiedades farmacocinéticas y la tolerabilidad de PARLODEL se vean directamente afectadas por la edad avanzada. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, lo que requiere un ajuste de la dosis.


Biotransformación

La bromocriptina sufre una amplia biotransformación de primer paso en el hígado, reflejada en perfiles de metabolitos complejos y en la ausencia casi total del fármaco original en la orina y las heces. Muestra una gran afinidad por CYP3A y las hidroxilaciones en el anillo de prolina de la fracción ciclopeptídica constituyen una vía metabólica principal. Por lo tanto, se podría esperar que los inhibidores y/o sustratos potentes para CYP3A4 inhiban el aclaramiento de bromocriptina y provoquen un aumento de los niveles. La bromocriptina también es un potente inhibidor de CYP3A4 con un valor IC50 calculado de 1,69 µM. Sin embargo, dadas las bajas concentraciones terapéuticas de bromocriptina libre en los pacientes, no debe esperarse una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento esté mediado por CYP3A4.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos de PARLODEL (bromocriptina) no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de toxicidad a dosis única y repetida, genotoxicidad, mutagenicidad, potencial carcinogénico o toxicidad para la reproducción.

Se observaron carcinomas de endometrio en estudios preclínicos en ratas solo con dosis altas. Se considera que se deben a la sensibilidad específica de especie de los animales de prueba a la actividad farmacológica de la bromocriptina.

Otros efectos en estudios preclínicos se observaron solo en exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.

6. DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes
Sílice coloidal anhidra

Edetato de disodio

Estearato de magnesio

ácido maleico

Almidón de maíz

Lactosa monohidrato

6.2 Incompatibilidades
Ninguna.

6.3 Vida útil
 
Tira de blíster de PVC/PVDC blanco opaco:
24 meses
 
Botellas de vidrio ámbar:
36 meses

6.4 Precauciones especiales de conservación
Conservar por debajo de 25°C. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.

6.5 Naturaleza y contenido del recipiente
Blíster de PVC/PVDC blanco opaco que contiene 30 comprimidos de PARLODEL 2,5 mg.

Frascos de vidrio ámbar con cierre a prueba de manipulaciones que contienen 100 y 500 comprimidos de PARLODEL 2,5 mg.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ningún requerimiento especial.

PARLODEL

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