PARLODEL 2,5

PARLODEL 2,5

PARLODEL 2,5mg Comprimidos - 30 unidades de Parlodel 2,5mg por comprimido.

PARLODEL tem sido utilizado em várias unidades especializadas, como adjuvante da cirurgia e/ou radioterapia para reduzir a hormona de crescimento circulante no tratamento de doentes acromegálicos.

Esgotado
11,00 €
Sem IVA

 

PARLODEL 2,5 mg comprimidos

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Substância ativa: Ergotaman-3`, 6`, 18-trione, 2-bromo-12`-hydroxy-2`-(1-methylethyl-5`-(2-methylpropyl)-, (5`alpha)-mono- metanossulfonato.

Mesilato de bromocriptina 2,87mg, equivalente a 2,5mg de bromocriptina base.

Para uma lista completa de excipientes ver secção 6.1

3. FORMA FARMACÊUTICA

Comprimido: Cada comprimido é redondo, branco, plano, com uma borda biselada, ranhurado em ângulo e codificado com “2,5 MG” na parte superior.

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Inibição da lactação por razões médicas

A inibição ou supressão da lactação puerperal quando medicamente indicado, como após perda intraparto ou morte neonatal.

PARLODEL não é recomendado para a supressão rotineira da lactação ou para o alívio dos sintomas de dor e ingurgitamento pós-parto que podem ser adequadamente tratados com analgésicos simples e suporte mamário.

Hiperprolactinemia

O tratamento da hiperprolactinemia em homens e mulheres com hipogonadismo e/ou galactorreia.

Distúrbios do ciclo menstrual e infertilidade feminina

Amenorreia e oligomenorreia, com ou sem galactorreia.

Distúrbios hiperprolactinêmicos induzidos por drogas.

Síndrome dos ovários policísticos.

Algumas mulheres inférteis com oligomenorreia ou amenorreia e galactorreia podem ser indevidamente sensíveis à prolactina. PARLODEL tem sido utilizado com sucesso no tratamento de várias mulheres inférteis com galactorreia que não apresentam hiperprolactinemia demonstrável.

Prolactinomas

Para reduzir o tamanho do tumor, particularmente naqueles com risco de compressão do nervo óptico.

Acromegalia

PARLODEL tem sido utilizado em várias unidades especializadas, como adjuvante da cirurgia e/ou radioterapia para reduzir a hormona de crescimento circulante no tratamento de doentes acromegálicos.

Mal de Parkinson

No tratamento da Doença de Parkinson idiopática, PARLODEL tem sido utilizado tanto isoladamente como em combinação com Levodopa no tratamento de doentes não tratados previamente e de doentes incapacitados por fenómenos 'on-off'. PARLODEL tem sido usado com benefícios ocasionais em pacientes que não respondem ou são incapazes de tolerar a levodopa e aqueles cuja resposta à levodopa está diminuindo.

Sintomas pré-menstruais e doença benigna da mama (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).

4.2 Posologia e modo de administração
PARLODEL deve ser sempre tomado com alimentos.

Várias condições díspares são passíveis de tratamento com PARLODEL e, por esse motivo, os regimes de dosagem recomendados são variáveis.

Na maioria das indicações, independentemente da dose final, a melhor resposta com o mínimo de efeitos colaterais é melhor alcançada pela introdução gradual de PARLODEL. Sugere-se o seguinte esquema: Inicialmente, 1mg a 1,25mg ao deitar, aumentando após 2 a 3 dias para 2mg a 2,5mg ao deitar. A dosagem pode então ser aumentada em 1mg em intervalos de 2 a 3 dias, até que uma dosagem de 2,5mg duas vezes ao dia seja alcançada. Outros incrementos de dosagem, se necessário, devem ser adicionados de maneira semelhante.


Prevenção da Lactação

2,5mg no dia do parto, seguido de 2,5mg duas vezes ao dia por 14 dias. O tratamento deve ser instituído poucas horas após o parto, uma vez que os sinais vitais estejam estabilizados. A introdução gradual de PARLODEL não é necessária nesta indicação.

Supressão da lactação por razões médicas

2,5 mg no primeiro dia, aumentando após 2 a 3 dias para 2,5 mg duas vezes ao dia por 14 dias. A introdução gradual de PARLODEL não é necessária nesta indicação.

Hipogonadismo/Síndromes de galactorreia/Infertilidade

Introduzir PARLODEL gradualmente de acordo com o esquema sugerido.

A maioria dos pacientes com hiperprolactinemia respondeu a 7,5 mg por dia, em doses divididas, mas doses de até 30 mg por dia têm sido usadas. Em pacientes inférteis sem níveis séricos de prolactina comprovadamente elevados, a dose usual é de 2,5 mg duas vezes ao dia.

Prolactinomas

Introduzir PARLODEL gradualmente de acordo com o esquema sugerido. A dosagem pode então ser aumentada em 2,5 mg diariamente em intervalos de 2 a 3 dias, como segue: - 2,5 mg a cada hora, 2,5 mg a cada seis horas, 5 mg a cada seis horas. As doses diárias não devem exceder 30 mg.Acromegalia

Acromegalia

Introduzir PARLODEL gradualmente, de acordo com o esquema sugerido.

A dosagem pode então ser aumentada em 2,5 mg em intervalos de 2 a 3 dias da seguinte forma: - 2,5 mg a cada oito horas, 2,5 mg a cada seis horas, 5 mg a cada seis horas.

Mal de Parkinson

Introduzir PARLODEL gradualmente, da seguinte forma: Semana 1: 1mg a 1,25mg ao deitar. Semana 2: 2mg a 2,5mg na hora de dormir. Semana 3: 2,5 mg duas vezes ao dia. Semana 4: 2,5 mg três vezes ao dia. A partir daí tomar três vezes ao dia aumentando 2,5mg a cada 3 a 14 dias, dependendo da resposta do paciente. Continue até atingir a dose ideal. Isso geralmente será entre 10mg e 30mg por dia. As doses diárias não devem exceder 30 mg. Em pacientes que já estão recebendo levodopa, a dosagem deste medicamento pode ser diminuída gradualmente, enquanto a dosagem de PARLODEL é aumentada até que o equilíbrio ideal seja determinado.

Uso em crianças e adolescentes (7-17 anos)

A prescrição de PARLODEL em crianças e adolescentes (7-17 anos) deve ser limitada a endocrinologistas pediátricos.

Prolactinomas: População pediátrica com 7 anos ou mais: 1 mg 2 ou 3 vezes ao dia, aumentando gradualmente para vários comprimidos ao dia, conforme necessário para manter a prolactina plasmática adequadamente suprimida. A dose máxima diária recomendada em crianças com idades compreendidas entre os 7 e os 12 anos é de 5 mg. A dose diária máxima recomendada em doentes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Gigantismo (acromegalia): População pediátrica com 7 anos ou mais: A dose inicial deve ser titulada em resposta aos níveis de Hormônio do Crescimento. A dose diária máxima recomendada em crianças de 7 a 12 anos é de 10 mg. A dose diária máxima recomendada em doentes adolescentes (13-17 anos) é de 20 mg.

Uso em idosos

Não há evidência clínica de que PARLODEL represente um risco especial para os idosos.

Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática

Em pacientes com função hepática comprometida, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste de dose.

4.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à bromocriptina ou a qualquer um dos excipientes de PARLODEL (ver Secção 2 Composição qualitativa e quantitativa e 6.1 Lista de excipientes) ou outros alcalóides da cravagem do centeio.

Hipertensão não controlada, distúrbios hipertensivos da gravidez (incluindo eclâmpsia, pré-eclâmpsia ou hipertensão induzida pela gravidez), hipertensão pós-parto e no puerpério.

PARLODEL é contraindicado para uso na supressão da lactação ou outras indicações sem risco de vida em pacientes com histórico de doença arterial coronariana ou outras condições cardiovasculares graves, ou sintomas/história de distúrbios psiquiátricos graves.

Os doentes com estas condições subjacentes a tomar PARLODEL para a indicação de macroadenomas só devem tomá-lo se os benefícios percebidos superarem os riscos potenciais (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais).

Para tratamento a longo prazo: Evidência de valvulopatia cardíaca determinada por ecocardiografia pré-tratamento.

4.4 Advertências e precauções especiais de uso
PARLODEL é contraindicado para uso na supressão da lactação ou outras indicações sem risco de vida em pacientes com doença arterial coronariana grave, ou sintomas e/ou histórico de transtornos mentais graves (ver Seção 4.3 Contraindicações).

Outro

Não há evidência suficiente da eficácia de Parlodel no tratamento de sintomas pré-menstruais e doença benigna da mama. Portanto, o uso de Parlodel em pacientes com essas condições não é recomendado.

Em casos raros, eventos adversos graves, incluindo hipertensão, infarto do miocárdio, convulsão, acidente vascular cerebral ou distúrbios psiquiátricos foram relatados em mulheres no pós-parto tratadas com PARLODEL para inibição da lactação. Em alguns pacientes, o desenvolvimento de convulsão ou acidente vascular cerebral foi precedido por dor de cabeça intensa e/ou distúrbios visuais transitórios (ver Seção 4.8, Efeitos Indesejáveis).

Pacientes com distúrbios cardiovasculares graves ou distúrbios psiquiátricos tomando PARLODEL para a indicação de macroadenomas devem tomá-lo apenas se os benefícios percebidos superarem os riscos potenciais (ver Seção 4.3 Contraindicações).

A pressão arterial deve ser cuidadosamente monitorada, especialmente durante os primeiros dias de terapia. É necessário cuidado especial em pacientes que estão em terapia concomitante ou que foram recentemente tratados com medicamentos que podem alterar a pressão arterial. O uso concomitante de bromocriptina com vasoconstritores, como simpaticomiméticos ou alcalóides do ergot, incluindo ergometrina ou metilergometrina, durante o puerpério não é recomendado.

Se houver hipertensão, cefaleia persistente ou quaisquer sinais de toxicidade no SNC, o tratamento deve ser descontinuado imediatamente.

A hiperprolactinemia pode ser idiopática, induzida por drogas ou devido a doença hipotalâmica ou hipofisária. A possibilidade de pacientes hiperprolactinêmicos poderem ter um tumor hipofisário deve ser reconhecida e é aconselhável a investigação completa em unidades especializadas para identificar tais pacientes. PARLODEL reduzirá efetivamente os níveis de prolactina em pacientes com tumores pituitários, mas não elimina a necessidade de radioterapia ou intervenção cirúrgica quando apropriado na acromegalia.

Uma vez que os pacientes com macroadenomas da hipófise podem ter hipopituitarismo concomitante devido à compressão ou destruição do tecido hipofisário, deve-se fazer uma avaliação completa das funções hipofisárias e instituir terapia de substituição adequada antes da administração de PARLODEL. Em pacientes com insuficiência adrenal secundária, a substituição por corticosteróides é essencial.

A evolução do tamanho do tumor em pacientes com macroadenomas hipofisários deve ser cuidadosamente monitorada e se houver evidência de expansão tumoral, procedimentos cirúrgicos devem ser considerados.

Se em pacientes com adenoma ocorrer gravidez após a administração de PARLODEL, é obrigatória observação cuidadosa. Os adenomas secretores de prolactina podem se expandir durante a gravidez. Nesses pacientes, o tratamento com PARLODEL geralmente resulta em diminuição do tumor e melhora rápida dos defeitos do campo visual. Em casos graves, a compressão do nervo óptico ou de outros nervos cranianos pode necessitar de cirurgia hipofisária de emergência.

O comprometimento do campo visual é uma complicação conhecida do macroprolactinoma. O tratamento eficaz com PARLODEL conduz a uma redução da hiperprolactinemia e muitas vezes à resolução da deficiência visual. Em alguns pacientes, no entanto, uma deterioração secundária dos campos visuais pode se desenvolver posteriormente, apesar dos níveis de prolactina normalizados e do encolhimento do tumor, que pode resultar da tração no quiasma óptico, que é puxado para baixo na sela agora parcialmente vazia. Nesses casos, o defeito do campo visual pode melhorar com a redução da dosagem de bromocriptina enquanto há alguma elevação da prolactina e alguma reexpansão do tumor. A monitorização dos campos visuais em pacientes com macroprolactinoma é, portanto, recomendada para um reconhecimento precoce da perda de campo secundária devido à herniação do quiasma e adaptação da dosagem do medicamento.

Em alguns pacientes com adenomas secretores de prolactina tratados com Parlodel, foi observada rinorreia no líquido cefalorraquidiano. Os dados disponíveis sugerem que isso pode resultar do encolhimento de tumores invasivos.

A bromocriptina tem sido associada a sonolência e episódios de início súbito de sono, particularmente em pacientes com doença de Parkinson. O início súbito de sono durante as atividades diárias, em alguns casos sem consciência ou sinais de alerta, foi relatado muito raramente. Os pacientes devem ser informados sobre isso e aconselhados a ter cautela ao dirigir ou operar máquinas durante o tratamento com bromocriptina. Os doentes que sofreram sonolência e/ou um episódio de adormecimento súbito devem abster-se de conduzir ou utilizar máquinas (ver Secção 4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas). Além disso, uma redução da dosagem ou interrupção da terapia pode ser considerada.

Quando mulheres em idade fértil são tratadas com PARLODEL para condições não associadas à hiperprolactinemia, deve-se usar a menor dose eficaz. Isso para evitar a supressão da prolactina para níveis abaixo do normal, com conseqüente comprometimento da função lútea.

A avaliação ginecológica, preferencialmente incluindo citologia cervical e endometrial, é recomendada para mulheres recebendo PARLODEL por longos períodos. Sugere-se avaliação semestral para mulheres na pós-menopausa e avaliação anual para mulheres com menstruação regular.

Alguns casos de sangramento gastrointestinal e úlcera gástrica foram relatados. Se isso ocorrer, PARLODEL deve ser retirado. Pacientes com histórico de evidência de ulceração péptica devem ser monitorados de perto ao receber o tratamento.

Uma vez que, especialmente durante os primeiros dias de tratamento, reações hipotensivas podem ocorrer ocasionalmente e resultar em diminuição do estado de alerta, deve-se ter cuidado especial ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Entre os pacientes em tratamento com Parlodel, particularmente em tratamento a longo prazo e em altas doses, foram relatados ocasionalmente derrames pleurais e pericárdicos, bem como fibrose pleural e pulmonar e pericardite constritiva. Pacientes com distúrbios pleuropulmonares inexplicáveis devem ser examinados minuciosamente e a descontinuação da terapia com Parlodel deve ser contemplada.

Em alguns pacientes em tratamento com Parlodel, particularmente em tratamento prolongado e em altas doses, foi relatada fibrose retroperitoneal. Para garantir o reconhecimento da fibrose retroperitoneal em um estágio inicial reversível, recomenda-se que suas manifestações (por exemplo, dor nas costas, edema de membros inferiores, função renal prejudicada) sejam observadas nessa categoria de pacientes. A medicação Parlodel deve ser retirada se houver diagnóstico ou suspeita de alterações fibróticas no retroperitônio.

Deve-se prestar atenção aos sinais e sintomas de doença pleuro-pulmonar, como dispneia, falta de ar, tosse persistente ou dor no peito. A pericardite constritiva deve ser excluída se tais sintomas aparecerem.

Investigações apropriadas, como velocidade de hemossedimentação, radiografia de tórax e medições de creatinina sérica, devem ser realizadas, se necessário, para apoiar o diagnóstico de um distúrbio fibrótico. Também é apropriado realizar investigações de linha de base da velocidade de hemossedimentação ou outros marcadores inflamatórios, função pulmonar/radiografia de tórax e função renal antes do início da terapia.

Esses distúrbios podem ter um início insidioso e os pacientes devem ser monitorados regular e cuidadosamente enquanto estiverem tomando PARLODEL para manifestações de distúrbios fibróticos progressivos. PARLODEL deve ser descontinuado se forem diagnosticadas ou suspeitas de alterações inflamatórias fibróticas ou serosas.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glicose-galactose não devem tomar este medicamento.

Jogo patológico, aumento da libido e hipersexualidade foram relatados em pacientes tratados com agonistas da dopamina para a doença de Parkinson, incluindo PARLODEL.

Crianças e Adolescentes (7-17 anos)

A bromocriptina tem sido usada para tratar indicações de prolactinomas e gigantismo (acromegalia) em pacientes com 7 anos ou mais e séries de casos foram documentadas na literatura. Apenas dados isolados estão disponíveis para uso de bromocriptina em pacientes pediátricos com idade inferior a 7 anos. Os dados sobre segurança são limitados, principalmente a longo prazo. A prescrição é restrita a endocrinologistas pediátricos.

Idoso

Os estudos clínicos para PARLODEL não incluíram um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para determinar se os idosos respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. No entanto, outras experiências clínicas relatadas, incluindo notificação pós-comercialização de eventos adversos, não identificaram diferenças na resposta ou tolerabilidade entre pacientes idosos e mais jovens.

Embora não tenha sido observada variação na eficácia ou no perfil de reações adversas em pacientes idosos tomando Parlodel, uma maior sensibilidade em alguns idosos não pode ser categoricamente descartada. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, começando na extremidade inferior da faixa de dose, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa nessa população.

4.5 Interação com outros medicamentos e outras formas de interação
A tolerância ao PARLODEL pode ser reduzida pelo álcool.

É necessária cautela em pacientes que estão em terapia concomitante ou foram recentemente tratados com medicamentos que podem alterar a pressão arterial.

Embora não haja evidência conclusiva de uma interação entre PARLODEL e outros alcalóides do ergot, o uso concomitante de bromocriptina com esses medicamentos durante o puerpério não é recomendado (ver também Seção 4.4, Advertências e Precauções Especiais).

O uso concomitante de eritromicina e outros antibióticos macrolídeos pode aumentar os níveis plasmáticos de bromocriptina.

A bromocriptina é um substrato e um inibidor do CYP3A4 (ver Secção 5.2 Propriedades farmacocinéticas). Portanto, deve-se ter cautela ao co-administrar medicamentos que são fortes inibidores e/ou substratos desta enzima (antimicóticos azólicos, inibidores da protease do HIV). O tratamento concomitante de pacientes acromegálicos com bromocriptina e octreotida levou ao aumento dos níveis plasmáticos de bromocriptina.

Os antagonistas da dopamina, como os antipsicóticos (fenotiazinas, butirofenonas e tioxantenos) podem reduzir os efeitos redutores da prolactina e antiparkinsonianos da bromocriptina. A metoclopramida e a domperidona podem reduzir o efeito de redução da prolactina.

4.6 Gravidez e Lactação
Gravidez

Se ocorrer gravidez, geralmente é aconselhável suspender PARLODEL após a primeira menstruação perdida.

A rápida expansão dos tumores hipofisários às vezes ocorre durante a gravidez e isso também pode ocorrer em pacientes que conseguiram conceber como resultado da terapia com PARLODEL.

Como medida de precaução, os pacientes devem ser monitorados para detectar sinais de aumento da hipófise para que PARLODEL possa ser reintroduzido, se necessário. Com base no resultado de mais de 2.000 gestações, o uso de PARLODEL para restaurar a fertilidade não foi associado a um risco aumentado de aborto, parto prematuro, gravidez múltipla ou malformação em bebês. Como esta evidência acumulada sugere a ausência de efeitos teratogênicos ou embriopáticos em humanos, a manutenção do tratamento com PARLODEL durante a gravidez pode ser considerada quando houver um grande tumor ou evidência de expansão.

Lactação

Uma vez que PARLODEL inibe a lactação, não deve ser administrado a mães que decidam amamentar.

Mulheres com potencial para engravidar

A fertilidade pode ser restaurada pelo tratamento com Parlodel. As mulheres em idade fértil que não desejam conceber devem, portanto, ser aconselhadas a praticar um método contraceptivo confiável.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas
As reações hipotensivas podem ser perturbadoras em alguns pacientes durante os primeiros dias de tratamento e deve-se ter cuidado especial ao dirigir veículos ou operar máquinas.

Pacientes em tratamento com bromocriptina e apresentando sonolência e/ou episódios de sono súbito devem ser aconselhados a não dirigir ou se envolver em atividades nas quais o estado de alerta prejudicado possa colocar a si ou a outros em risco de ferimentos graves ou morte (por exemplo, operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e sonolência foram resolvidos (consulte também a Seção 4.4 Advertências e Precauções Especiais).

4.8 Efeitos indesejáveis
A ocorrência de efeitos colaterais pode ser minimizada pela introdução gradual da dose ou pela redução da dose seguida por uma titulação mais gradual. Se necessário, as náuseas e/ou vômitos iniciais podem ser reduzidos tomando PARLODEL durante uma refeição e pela ingestão de um antagonista periférico da dopamina, como a domperidona, por alguns dias, pelo menos uma hora antes da administração de PARLODEL.

As reações adversas são classificadas sob o título de frequência, as mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: muito comuns (1/10); comum (1/100 a (1/10.000 a

Distúrbios do Sistema Nervoso

Comum: dor de cabeça, sonolência

Pouco frequentes: tonturas, discinesia

Raros: sonolência, parestesia

Muito raros: sonolência diurna excessiva e início súbito de sono

Distúrbios psiquiátricos

Pouco frequentes: confusão, agitação psicomotora, alucinações

Raros: Transtornos psicóticos, insônia


Problemas gastrointestinais

Comum: Náusea, constipação

Pouco frequentes: Vómitos, boca seca

Raros: diarreia, dor abdominal, fibrose retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal

Distúrbios Vasculares

Pouco frequentes: Hipotensão incluindo hipotensão ortostática (que pode, em casos muito raros, levar ao colapso)

Muito raros: palidez reversível dos dedos das mãos e dos pés induzida pelo frio (especialmente em pacientes com história de fenômeno de Raynaud)

Distúrbios cardíacos

Raros: Taquicardia, bradicardia, arritmia

Muito raros: Valvulopatia cardíaca (incluindo regurgitação) e distúrbios relacionados (pericardite e derrame pericárdico).

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais

Comum: Congestão nasal

Raros: derrame pleural, fibrose pleural e pulmonar, pleurite, dispneia

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo

Incomum: cãibras nas pernas

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Pouco frequentes: reacções alérgicas na pele, queda de cabelo

Distúrbios gerais e condições do local de administração

Incomum: Fadiga

Raro: Edema periférico

Muito raramente: uma síndrome semelhante à Síndrome Neuroléptica Maligna foi relatada após a retirada de PARLODEL.

Distúrbios oculares

Raros: Distúrbios visuais, visão turva

Distúrbios do ouvido e labirinto

Raro: Zumbido

Mulheres pós-parto

Em casos extremamente raros (em mulheres no pós-parto tratadas com PARLODEL para a prevenção da lactação) foram relatados eventos adversos graves, incluindo hipertensão, infarto do miocárdio, convulsão, acidente vascular cerebral ou distúrbios mentais, embora a relação causal seja incerta. Em alguns doentes a ocorrência de convulsão ou acidente vascular cerebral foi precedida por fortes dores de cabeça e/ou perturbações visuais transitórias (ver secção 4.4 Advertências e precauções especiais de utilização).

Efeitos de classe

Pacientes tratados com agonistas da dopamina para tratamento da doença de Parkinson, incluindo PARLODEL, especialmente em altas doses, foram relatados como apresentando sinais de jogo patológico, aumento da libido e hipersexualidade, geralmente reversíveis com a redução da dose ou descontinuação do tratamento.

4.9 Sobredosagem
Sinais e sintomas

A superdosagem com PARLODEL pode resultar em vômitos e outros sintomas que podem ser devidos à estimulação excessiva dos receptores dopaminérgicos e podem incluir náusea, tontura, hipotensão, hipotensão postural, taquicardia, sonolência, sonolência, letargia, confusão e alucinações. Devem ser tomadas medidas gerais de suporte para remover qualquer material não absorvido e manter a pressão arterial, se necessário.

Houve relatos isolados de crianças que ingeriram acidentalmente PARLODEL. Vômitos, sonolência e febre foram relatados como eventos adversos. Os pacientes se recuperaram espontaneamente em poucas horas ou após tratamento sintomático.

Gerenciamento de overdose

Em caso de sobredosagem, recomenda-se a administração de carvão ativado e, em caso de ingestão oral muito recente, pode ser considerada a lavagem gástrica.

O manejo da intoxicação aguda é sintomático; A metoclopramida pode ser indicada para o tratamento de vômitos ou alucinações.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Agonista da dopamina (código ATC N04B C01), inibidor de prolactina (código ATC G02C B01)

PARLODEL, ingrediente ativo bromocriptina, é um inibidor da secreção de prolactina e um estimulador dos receptores de dopamina. As áreas de aplicação do PARLODEL dividem-se em indicações endocrinológicas e neurológicas. As particularidades farmacológicas serão discutidas em cada indicação.


Indicações endocrinológicas

PARLODEL inibe a secreção do hormônio da hipófise anterior, prolactina, sem afetar os níveis normais de outros hormônios da hipófise. No entanto, PARLODEL é capaz de reduzir os níveis elevados de hormônio do crescimento (GH) em pacientes com acromegalia. Esses efeitos são devidos à estimulação dos receptores de dopamina.

No puerpério a prolactina é necessária para o início e manutenção da lactação puerperal. Outras vezes, o aumento da secreção de prolactina dá origem a lactação patológica (galactorreia) e/ou distúrbios da ovulação e menstruação.

Como um inibidor específico da secreção de prolactina, PARLODEL pode ser usado para prevenir ou suprimir a lactação fisiológica, bem como para tratar estados patológicos induzidos por prolactina. Na amenorreia e/ou anovulação (com ou sem galactorreia), PARLODEL pode ser utilizado para restaurar os ciclos menstruais e a ovulação.

As medidas habituais tomadas durante a supressão da lactação, como a restrição da ingestão de líquidos, não são necessárias com PARLODEL. Além disso, PARLODEL não prejudica a involução puerperal do útero e não aumenta o risco de tromboembolismo.

PARLODEL demonstrou interromper o crescimento ou reduzir o tamanho dos adenomas hipofisários secretores de prolactina (prolactinomas).

Em pacientes acromegálicos - além de diminuir os níveis plasmáticos de hormônio do crescimento e prolactina - PARLODEL tem um efeito benéfico nos sintomas clínicos e na tolerância à glicose.

PARLODEL melhora os sintomas clínicos da síndrome dos ovários policísticos, restaurando um padrão normal de secreção de LH.

Indicações Neurológicas

Devido à sua atividade dopaminérgica, PARLODEL, em doses geralmente superiores às indicações endocrinológicas, é eficaz no tratamento da Doença de Parkinson, caracterizada por uma deficiência específica de dopamina nigroestriatal. A estimulação dos receptores de dopamina por PARLODEL pode nesta condição restaurar o equilíbrio neuroquímico dentro do corpo estriado.

Clinicamente, PARLODEL melhora o tremor, a rigidez, a bradicinesia e outros sintomas parkinsonianos em todos os estágios da doença. Geralmente o efeito terapêutico dura anos (até agora, bons resultados foram relatados em pacientes tratados até oito anos). PARLODEL pode ser administrado isoladamente ou - em estágios iniciais e avançados - combinado com outras drogas antiparkinsonianas. A combinação com o tratamento com Levodopa resulta em efeitos antiparkinsonianos aprimorados, muitas vezes possibilitando uma redução da dose de Levodopa. PARLODEL oferece benefícios particulares para pacientes em tratamento com Levodopa que apresentam uma resposta terapêutica deteriorada ou complicações como movimentos involuntários anormais (dicinesia coreoatoide e/ou distonia dolorosa), falha no final da dose e fenômeno 'on-off'.

PARLODEL melhora a sintomatologia depressiva frequentemente observada em pacientes parkinsonianos. Isso se deve às suas propriedades antidepressivas inerentes, comprovadas por estudos controlados em pacientes não parkinsonianos com depressão endógena ou psicogênica.

5.2 Propriedades farmacocinéticas
Após administração oral, PARLODEL (bromocriptina) é rapidamente e bem absorvido. Os níveis plasmáticos máximos são atingidos em 1-3 horas. Uma dose oral de 5mg de bromocriptina resulta em uma Cmax de 0,465ng/ml. O efeito redutor da prolactina ocorre 1-2 horas após a ingestão, atinge o seu máximo em cerca de 5 horas e dura 8-12 horas.

A substância é extensamente metabolizada no fígado. A eliminação do fármaco original do plasma ocorre de forma bifásica, com meia-vida terminal de cerca de 15 horas. A droga original e os metabólitos são quase completamente excretados pelo fígado, com apenas 6% sendo eliminados pelos rins. A ligação às proteínas plasmáticas é de 96%.

Não há evidência de que as propriedades farmacocinéticas e tolerabilidade de PARLODEL sejam diretamente afetadas pela idade avançada. No entanto, em pacientes com função hepática comprometida, a velocidade de eliminação pode ser retardada e os níveis plasmáticos podem aumentar, exigindo ajuste de dose.


Biotransformação

A bromocriptina sofre extensa biotransformação de primeira passagem no fígado, refletida por perfis metabólitos complexos e pela ausência quase completa do fármaco original na urina e nas fezes. Ele mostra uma alta afinidade para CYP3A e hidroxilações no anel de prolina da porção ciclopeptídica constituem uma via metabólica principal. Inibidores e/ou substratos potentes para CYP3A4 podem, portanto, inibir a depuração da bromocriptina e levar a níveis aumentados. A bromocriptina também é um potente inibidor do CYP3A4 com um valor calculado de IC50 de 1,69 µM. No entanto, dadas as baixas concentrações terapêuticas de bromocriptina livre nos pacientes, não se deve esperar uma alteração significativa do metabolismo de um segundo medicamento cuja depuração é mediada pelo CYP3A4.

5.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados pré-clínicos de PARLODEL (bromocriptina) não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, mutagenicidade, potencial carcinogênico ou toxicidade reprodutiva.

Carcinomas endometriais foram observados em estudos pré-clínicos em ratos apenas com altas dosagens. Eles são considerados devidos à sensibilidade específica da espécie dos animais de teste à atividade farmacológica da bromocriptina.

Outros efeitos em estudos pré-clínicos foram observados apenas em exposições consideradas suficientemente superiores à exposição humana máxima, indicando pouca relevância para o uso clínico.

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista de excipientes
Sílica, coloidal anidra

Edetato dissódico

Estearato de magnesio

Ácido maleico

Amido de milho

Lactose monohidratada

6.2 Incompatibilidades
Nenhum.

6.3 Prazo de validade
 
Blister branco opaco de PVC/PVDC:
24 meses
 
Garrafas de vidro âmbar:
36 meses

6.4 Precauções especiais de conservação
Armazenar abaixo de 25°C. Conservar na embalagem original para proteger da luz.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente
Blister branco opaco de PVC/PVDC contendo 30 comprimidos de PARLODEL 2,5 mg.

Frascos de vidro âmbar com fecho inviolável contendo 100 e 500 comprimidos de PARLODEL 2,5 mg.

6.6 Precauções especiais de eliminação e manuseamento
Nenhum requesito especial.

PARLODEL

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